VSA Binnelandse Lewering, Kanada Binnelandse Aflewering, Europese Binnelandse Lewering

Alles oor Mibolerone (Check drops)

1.JW-642 Review
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135 Review
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 Review
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 Review
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9.Highly selektiewe inhibeerders van monoacylglycerol lipase wat 'n reaktiewe groep dra
10.Guide koop JW-642 MAGL inhibitor stap vir stap


JW 642 video


I. JW 642 basiese karakters:

Naam: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekulêre Formule: C21H20F6N2O3
Molekulêre gewig: 462.4
Smeltpunt:
Bergingstemperatuur: by -20 ° C 3 jaar poeier
Kleur: Wit vaste stof


1. JW-642 Reviewaasraw

JW-642 (1416133-89-5) Is 'n kragtige, selektiewe monoacylglycerol lipase (magl) inhibitor met IC50 van 7.6, 14 en 3.7 nM vir muis, rot en menslike magl, onderskeidelik. Endocannabinoïden soos 2-arachidonoyl gliserol (2-AG) en arachidonoyl ethanolamide is biologies aktiewe lipiede wat betrokke is in 'n aantal van sinaptiese prosesse insluitend aktivering van cannabinoïdereceptoren. Monoacylglycerollipase (MAGL) is 'n serienhidrolase wat verantwoordelik is vir die hidrolise van 2-AG na arachidonzuur en gliserol, wat die biologiese funksie beëindig. JW-642 is 'n kragtige inhibeerder van monoacylglycerol lipase (magl) wat IC50 waardes van 7.6, 14, en 3.7 nM vertoon vir inhibisie van magl in muis, rot, en menslike brein membrane, respectively.1 JW-642 is selektief vir magl, wat baie hoër konsentrasies vereis om die vetsuur amiedhidrolase-aktiwiteit (IC50s = 31, 14, en 20.6 μM effektief te inhibeer vir respektiewelik muis-, rot- en menslike breinvliese).

JW-642 TEGNIESE DATA
Produk se naam JW-642
MAS-nommer 1416133-89-5
Formule C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO> 10 mM berging by -20 ° C
Fisiese voorkoms 'N Oplossing in metielasetaat
Posvoorwaardes Evaluering monster oplossing: skip met blou ys.Alle ander beskikbare grootte: skip met RT, of blou ys op versoek
algemene wenke Vir die verkryging van 'n hoër oplosbaarheid, warm die buis by 37 ℃ en skud dit in die ultrasoniese bad vir 'n rukkie. Stokoplossing kan vir 'n paar maande onder -20 ℃ gestoor word.



Rou JW 642 poeier (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw poeier


2. Biologiese Aktiwiteit-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 is 'n kragtige inhibeerder van monoacylglycerol lipase (magl) wat IC50 waardes van 7.6, 14, en 3.7 nM vertoon vir inhibisie van magl in muis, rot, en menslike brein membrane, onderskeidelik. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (muis / rat / mens MAGL)
Teiken: MAGL-inhibeerder JW-642 is selektief vir MAGL, wat baie hoër konsentrasies vereis om onderskeidelik vetsuur amiedhidrolase-aktiwiteit (IC50s = 31, 14 en 20.6 M vir respektiewelik muis-, rot- en menslike breinmembrane effektief te inhibeer).


3. OL-135-oorsigaasraw

OL-135 is 'n CNS penetrant, hoogs kragtige en selektiewe omkeerbare inhibitor van FAAH. OL-135 vertoon pynstillende farmakologie in verskeie dier modelle sonder die motor inkorting wat verband hou met direkte CB1 agonism.FAAH Inhibeerder OL-135 ontwrig die verkryging, maar nie konsolidasie, van kontekstuele vrees conditioning.Auditory vrees conditioning en skok reaktiwiteit bly unaffected.Together, hierdie data dui op 'n spesifieke rol vir endokannabinoïede in 'n deelversameling van vrees kondisie paradigmas.

OL-135 TEGNIESE GEGEVENS
Produk Naam OL-135
MAS-nommer 681135-77-3
voorkoms Vaste poeier
Purity > 98% (of verwys na die Sertifikaat van Analise)
Posvoorwaardes Versend onder omgewings temperatuur as nie-gevaarlike chemikalie. Hierdie produk is vir 'n paar weke stabiel genoeg tydens gewone versending en tyd in Doeane.
stoor Toestand Droog, donker en by 0 - 4 C vir korttermyn (dae tot weke) of -20 C vir lang termyn (maande tot jare).
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO, nie in water nie
Raklewe > 2 jaar indien behoorlik gestoor
Dwelmformulering Hierdie geneesmiddel kan in DMSO geformuleer word
Voorraad Oplossing berging 0 - 4 C vir korttermyn (dae na weke), of -20 C vir langtermyn (maande)


4. Biologiese Aktiwiteit-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 is 'n CNS penetrant, hoogs kragtige en selektiewe omkeerbare inhibitor van FAAH sonder CB1, CB2 en μ- en δ opioïde reseptore wat die analgetiese en hipotermiese aktiwiteit van anandamied verhoog.


5. PF-750 Reviewaasraw

Vetsuur amiedhidrolase (FAAH) is die ensiem wat verantwoordelik is vir hidrolise en inaktivering van vetsuuramiede, insluitende anandamied en oleamied. PF-750 is 'n kragtige, tyd-afhanklik, onomkeerbaar FAAH inhibeerder met IC50 waardes van 0.6 en 0.016 μM wanneer preincubated met rekombinante menslike FAAH vir 5 en 60 minute, respectively.1 aktiwiteit-gebaseerde profilering van verskillende menslike en murine weefsel proteoom monsters geopenbaar dat PF-750 hoogs selektief is vir FAAH relatief tot ander serienhidrrolas, wat geen waarneembare off-site aktiwiteit tot 500 μM toon nie.

PF-750 TEGNIESE DATA
Produk se naam PF-750
MAS-nommer 959151-50-9
voorkoms Vaste poeier
Purity > 98% (of verwys na die Sertifikaat van Analise)
Posvoorwaardes Versend onder omgewings temperatuur as nie-gevaarlike chemikalie. Hierdie produk is vir 'n paar weke stabiel genoeg tydens gewone versending en tyd in Doeane.
stoor Toestand Droog, donker en by 0 - 4 C vir korttermyn (dae tot weke) of -20 C vir lang termyn (maande tot jare).
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO
Raklewe > 2 jaar indien behoorlik gestoor
Dwelmformulering Hierdie geneesmiddel kan in DMSO geformuleer word
Voorraad Oplossing berging 0 - 4 C vir korttermyn (dae na weke), of -20 C vir langtermyn (maande)


6. Biologiese Aktiwiteit-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 is 'n kragtige, tyd-afhanklik, onomkeerbaar FAAH inhibeerder met IC50 waardes 0.6 en 0.016 μM wanneer preincubated met rekombinante menslike FAAH vir 5 en 60 minute, onderskeidelik. Vetsuur amiedhidrolase (FAAH) is die ensiem wat verantwoordelik is vir hidrolise en inaktivering van vetsuuramiede, insluitende anandamied en oleamied. Aktiwiteitsgebaseerde profilering van verskillende menslike en murine weefsel proteoom monsters aan die lig gebring dat PF-750 is hoogs selektiewe vir FAAH relatief tot ander serien hydrolasen, toon geen waarneembare off-site aktiwiteit tot 500 μM. PF-750 toon 10-vou beter sterkte as URB597 (Sigma # U4133) na 30 min preincubation. PF-750 is hoogs selektief op FAAH. Selfs teen so hoog as 500 μM het dit geen interaksies met baie getoetse ensieme gehad nie, maar URB597 en ander bekende FAAH inhibeerders het nie goed gevaar by lae konsentrasie (100 μM) nie.

MAGL inhibeerder en FAAH inhibeerder JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 Reviewaasraw

JZL-184 (1101854-58-3) is 'n kragtige en selektiewe inhibitor van MAGL met IC50 van 8 nM en 4 μM vir inhibisie van MAGL en FAAH in onderskeidelik muisbreinmembrane. IC50 waarde: 8 nM Teiken: MAGL inhibeerder in vitro: JZL-184 verleng DSE in Purkinje neurone in serebellêre snye en DSI in CA1 piramidale neurone in hippokampale snye. JZL-184 is sterker om muis MAGL te inhibeer as RAG MAGL. in vivo: Wanneer toegedien om muise by 16 mg / kg, intraperitoneaal, JZL-184 verminder magl aktiwiteit deur 85%, verhef brein 2-AG vlakke deur 8-vou, en ontlok pynstillende aktiwiteit in 'n verskeidenheid van pyn toetse wat kwalitatief boots rig sentrale kannabinoïede (CB1) agoniste. Akute administrasie van JZL-184 om FAAH (- / -) muise versterk die grootte van 'n subset van cannabimimetic antwoorde, herhaal JZL-184 behandeling gelei tot verdraagsaamheid aan sy antinociceptive effekte, kruis-toleransie vir die farmakologiese effekte van Δ-tetrahydrocannabinol, verminder in CB1 reseptor agonist gestimuleerde guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] tio) trifosfaat binding, en afhanklikheid soos aangedui deur rimonabant-presipitêre onttrekkingsgedrag, ongeag genotipe.

JZL-184 TEGNIESE DATA
Alternatiewe Naam JZL-184
Formule Formule
MW 520.5
Bron AASraw
CAS 1101854-58-3
Purity ≥98% (TLC)
voorkoms Liggeel vaste stof
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO (10mg / ml)


8. Biologiese Aktiwiteit-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 inhibeer selektief MAGL, die ensiem wat oorwegend verantwoordelik is vir die agteruitgang van die endokannabinoïede 2-arakidonoylglycerol (2-AG). Anandamide en 2-AG is die twee endogene endokannabinoïede wat die kannabinoïede reseptore CB1 en CB2 aktiveer. Anandamide word oorwegend gemetaboliseer deur vetsuuramiedhidrolase (FAAH), terwyl monoacylglycerollipase (MAGL) die ensiem is wat hoofsaaklik verantwoordelik is vir die agteruitgang van 2-AG. Dit is moeilik om die aktiwiteite van die twee te skei omdat die meeste beskikbare inhibeerders van MAGL nie selektief is nie, en ook FAAH of ander ensieme inhibeer. JZL-184 is die eerste selektiewe inhibitor van MAGL met nanomolêre portie en oor 200-vou selektiwiteit vir MAGL versus FAAH. By toediening aan muise het JZL-184 vlakke van 2-arakidonoylglycerol in die brein met ongeveer 8-vou toegeneem, met geen effek op anandamidvlakke nie.


9. Hoogs selektiewe inhibeerders van monoacylglycerol lipase wat 'n reaktiewe groep draaasraw



Die endocannabinoïden 2-arachidonoyl gliserol (2-AG) en N-arachidonoyl ethanol amine (anandamide) hoofsaaklik afgebreek deur monoacylglycerol lipase (magl) en vetsuur amied hidrolase (FAAH), onderskeidelik. Die onlangse ontdekking van O-arylkarbamate soos JZL-184 as selektiewe MAGL-inhibeerders het funksionele ondersoek van 2-AG seinweë in vivo moontlik gemaak. Nietemin vertoon JZL-184 en ander gerapporteerde MAGL-inhibeerders steeds lae-vlak kruisreaktiwiteit met FAAH en perifere karboxyesterases, wat hul gebruik in sekere biologiese studies kan bemoeilik. Hier rapporteer ons 'n afsonderlike klas O-hexafluoroisopropyl (HFIP) karbamate wat MAGL in vitro en in vivo inhibeer met uitstekende sterkte en aansienlik verbeterde selektiwiteit, insluitende die vertoon van geen waarneembare kruisreaktiwiteit met FAAH nie. Hierdie bevindings noem HFIP-karbamate as 'n veelsydige chemotipe vir die inhibisie van MAGL en moedig die strewe na ander serienhidrolase-inhibeerders aan wat reaktiewe groepe dra wat ooreenstem met die strukture van natuurlike substrate.


10. Gids oor koop JW-642 MAGL inhibeerder stap vir stapaasraw

♦ Google AASraw, tree in www.aasraw.com.
♦ Soek JW-642 Powder (1416133-89-5) op AASraw
♦ Vind uit JW-642 Powder Windows XP, en skryf jou requirmnets neer.
♦ Ons kry jou e-pos en praat meer besonderhede met jou.
♦ Bevestig die bestelling, dan sal betaling gedoen word en ons sal later aflewering goedere reël.


0 Hou
2866 Views

Jy kan ook graag

Kommentaar gesluit.