MAGL-remmer en FAAH-remmer: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
AASraw produseer Cannabidiol (CBD) poeier en Hennep Essential Oil in grootmaat!

 

Alles oor Mibolerone (Check drops)

 

  1.JW-642 Review
  2. Biologiese aktiwiteit – CAS: 1416133-89-5
  3.OL-135 Review
  4. Biologiese aktiwiteit – CAS: 681135-77-3
  5. PF-750 Review
  6. Biologiese aktiwiteit – CAS: 959151-50-9
  7. JZL-184 Review
  8. Biologiese aktiwiteit – CAS: 1101854-58-3
  9.Highly selektiewe inhibeerders van monoacylglycerol lipase wat 'n reaktiewe groep dra
  10. Handleiding vir die koop van JW-642 MAGL-remmer stap vir stap

 


 

JW 642 video

 

 


 

I. JW 642 basiese karakters:

 

Naam: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekulêre formule: C21H20F6N2O3
Molekulêre gewig: 462.4
Smeltpunt:
Bergingstemperatuur: by -20 ° C 3 jaar poeier
Kleur: Wit vaste stof

 


 

1. JW-642 Reviewaasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) is 'n kragtige, selektiewe monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibeerder met IC50 van onderskeidelik 7.6, 14 en 3.7 nM vir MAG, rot en menslike MAGL. Endokannabinoïede soos 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) en arachidonoyl etanolamide is biologies aktiewe lipiede wat betrokke is by 'n aantal sinaptiese prosesse, insluitend aktivering van cannabinoïde reseptore. Monoacylglycerol lipase (MAGL) is 'n serienhidrolase wat verantwoordelik is vir die hidrolise van 2-AG na aragidoonsuur en gliserol, wat die biologiese funksie daarvan beëindig. JW-642 is 'n kragtige remmer van monoacylglycerol lipase (MAGL) wat IC50-waardes van 7.6, 14 en 3.7 nM vertoon vir die inhibisie van MAGL in muis-, rot- en menslike breinmembrane, onderskeidelik. 1 JW-642 is selektief vir MAGL, wat baie hoër konsentrasies benodig om vetsuuramiedhidrolase-aktiwiteit effektief te inhibeer (IC50s = 31, 14 en 20.6 µM vir onderskeidelik muis-, rot- en menslike breinvliese).

 

JW-642 TEGNIESE DATA
Produk se naam JW-642
MAS-nommer 1416133-89-5
Formule C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO> 10 mM Berging Stoor by -20 ° C
Fisiese voorkoms 'N Oplossing in metielasetaat
Posvoorwaardes Evaluering monster oplossing: skip met blou ys.Alle ander beskikbare grootte: skip met RT, of blou ys op versoek
algemene wenke Vir die verkryging van 'n hoër oplosbaarheid, warm die buis by 37 ℃ en skud dit in die ultrasoniese bad vir 'n rukkie. Stokoplossing kan vir 'n paar maande onder -20 ℃ gestoor word.

 

Rou JW 642 poeier (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw poeier

 


 

2. Biologiese aktiwiteit – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 is 'n kragtige remmer van monoacylglycerol lipase (MAGL) wat IC50 waardes van 7.6, 14 en 3.7 nM vertoon vir die inhibisie van MAGL in onderskeidelik muis, rot en menslike breinmembrane. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (muis / rot / menslike MAGL)
Teiken: MAGL-inhibeerder JW-642 is selektief vir MAGL, wat baie hoër konsentrasies vereis om onderskeidelik vetsuur amiedhidrolase-aktiwiteit (IC50s = 31, 14 en 20.6 M vir respektiewelik muis-, rot- en menslike breinmembrane effektief te inhibeer).

 


 

3. OL-135-oorsigaasraw

 

OL-135 is 'n CNS penetrant, hoogs kragtige en selektiewe omkeerbare inhibitor van FAAH. OL-135 vertoon pynstillende farmakologie in verskeie dier modelle sonder die motor inkorting wat verband hou met direkte CB1 agonism.FAAH Inhibeerder OL-135 ontwrig die verkryging, maar nie konsolidasie, van kontekstuele vrees conditioning.Auditory vrees conditioning en skok reaktiwiteit bly unaffected.Together, hierdie data dui op 'n spesifieke rol vir endokannabinoïede in 'n deelversameling van vrees kondisie paradigmas.

 

OL-135 TEGNIESE GEGEVENS
Produk Naam OL-135
MAS-nommer 681135-77-3
voorkoms Vaste poeier
Purity > 98% (of verwys na die sertifikaat van analise)
Posvoorwaardes Versend onder omgewings temperatuur as nie-gevaarlike chemikalie. Hierdie produk is vir 'n paar weke stabiel genoeg tydens gewone versending en tyd in Doeane.
stoor Toestand Droog, donker en by 0 - 4 C vir kort termyn (dae tot weke) of -20 C vir lang termyn (maande tot jare).
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO, nie in water nie
Raklewe > 2 jaar indien dit behoorlik geberg word
Dwelmformulering Hierdie geneesmiddel kan in DMSO geformuleer word
Voorraad Oplossing berging 0 - 4 C vir kort termyn (dae tot weke), of -20 C vir lang termyn (maande)

 

 


 

4. Biologiese aktiwiteit – CAS: 681135-77-3aasraw

 

OL-135 is 'n CNS penetrant, hoogs kragtige en selektiewe omkeerbare inhibitor van FAAH sonder CB1, CB2 en μ- en δ opioïde reseptore wat die analgetiese en hipotermiese aktiwiteit van anandamied verhoog.

 


 

5. PF-750 Reviewaasraw

 

Vetsuur amiedhidrolase (FAAH) is die ensiem wat verantwoordelik is vir hidrolise en inaktivering van vetsuuramiede, insluitende anandamied en oleamied. PF-750 is 'n kragtige, tyd-afhanklik, onomkeerbaar FAAH inhibeerder met IC50 waardes van 0.6 en 0.016 μM wanneer preincubated met rekombinante menslike FAAH vir 5 en 60 minute, respectively.1 aktiwiteit-gebaseerde profilering van verskillende menslike en murine weefsel proteoom monsters geopenbaar dat PF-750 hoogs selektief is vir FAAH relatief tot ander serienhidrrolas, wat geen waarneembare off-site aktiwiteit tot 500 μM toon nie.

 

PF-750 TEGNIESE DATA
Produk se naam PF-750
MAS-nommer 959151-50-9
voorkoms Vaste poeier
Purity > 98% (of verwys na die sertifikaat van analise)
Posvoorwaardes Versend onder omgewings temperatuur as nie-gevaarlike chemikalie. Hierdie produk is vir 'n paar weke stabiel genoeg tydens gewone versending en tyd in Doeane.
stoor Toestand Droog, donker en by 0 - 4 C vir kort termyn (dae tot weke) of -20 C vir lang termyn (maande tot jare).
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO
Raklewe > 2 jaar indien dit behoorlik geberg word
Dwelmformulering Hierdie geneesmiddel kan in DMSO geformuleer word
Voorraad Oplossing berging 0 - 4 C vir kort termyn (dae tot weke), of -20 C vir lang termyn (maande)

 


 

6. Biologiese aktiwiteit – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 is 'n kragtige, tydafhanklike, onomkeerbare FAAH-remmer met IC50-waardes 0.6 en 0.016 μM wanneer dit onderskeidelik vir 5 en 60 minute vooraf geïnkubbeer word met rekombinante menslike FAAH. Vetsuuramiedhidrolase (FAAH) is die ensiem wat verantwoordelik is vir hidrolise en inaktivering van vetsuuramiede, insluitend anandamied en oleamied. Aktiwiteitsgebaseerde profilering van verskillende menslike en muise weefsel proteoommonsters het getoon dat PF-750 baie selektief is vir FAAH in vergelyking met ander serien hidrolases, wat geen waarneembare aktiwiteit van buite die werf tot 500 μM toon nie. PF-750 vertoon 'n tienvoudige beter potensiaal as URB10 (Sigma # U597) na 4133 minute voorinkubasie. PF-30 is baie selektief op FAAH. Selfs so hoog as 750 μM het dit geen interaksie gehad met baie getoetsde ensieme nie, maar URB500 en ander bekende FAAH-remmers het nie goed gevaar met lae konsentrasie nie (597 μM).

 

MAGL-remmer en FAAH-remmer JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. JZL-184 Reviewaasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) is 'n kragtige en selektiewe remmer van MAGL met IC50 van 8 nM en 4 μM vir inhibisie van MAGL en FAAH in onderskeidelik muisbreinmembrane. IC50-waarde: 8 nM Doel: MAGL-remmer in vitro: JZL-184 verleng DSE in Purkinje-neurone in serebellêre skywe en DSI in CA1-piramidale neurone in hippokampale snye. JZL-184 is meer kragtig om MAGL van muis te inhibeer as MAGL van rotte. in vivo: Wanneer dit toegedien word aan muise teen 16 mg / kg, intraperitoneaal, verminder JZL-184 MAGL-aktiwiteit met 85%, verhoog die 2-AG-vlakke van die brein 8-voudig, en ontlok pynstillende aktiwiteit in 'n verskeidenheid pynassays wat kwalitatief direk naboots sentrale cannabinoïde (CB1) agoniste. Akute toediening van JZL-184 aan FAAH (- / -) muise het die omvang van 'n subset van cannabimimetiese reaksies verbeter, herhaalde JZL-184 behandeling het gelei tot verdraagsaamheid teen die antiniseptiewe effekte, kruistoleransie vir die farmakologiese effekte van Δ-tetrahydrocannabinol, verminder in CB1-reseptor-agonist-gestimuleerde guanosien 5'-O- (3 - [(35) S] thio) trifosfaatbinding, en afhanklikheid soos aangedui deur rimonabant-neerslag-onttrekkingsgedrag, ongeag die genotipe.

 

JZL-184 TEGNIESE DATA
Alternatiewe Naam JZL-184
Formule Formule
MW 520.5
Bron AASraw
CAS 1101854-58-3
Purity ≥98% (TLC)
voorkoms Liggeel vaste stof
oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO (10mg / ml)

 


 

8. Biologiese aktiwiteit – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 inhibeer selektief MAGL, die ensiem wat hoofsaaklik verantwoordelik is vir die afbraak van die endokannabinoïede 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide en 2-AG is die twee endogene endokannabinoïede wat die cannabinoïde reseptore CB1 en CB2 aktiveer. Anandamied word oorwegend gemetaboliseer deur vetsuuramiedhidrolase (FAAH), terwyl monoacylglycerol lipase (MAGL) beskou word as die ensiem wat hoofsaaklik verantwoordelik is vir die afbraak van 2-AG. Dit is moeilik om die aktiwiteite van die twee te skei, want die meeste beskikbare inhibeerders van MAGL is nie selektief nie, maar ook FAAH of ander ensieme. JZL-184 is die eerste selektiewe remmer van MAGL met nanomolêre mate en meer as 200-voudige selektiwiteit vir MAGL teenoor FAAH. By toediening aan muise het JZL-184 die vlakke van 2-arachidonoylglycerol ongeveer 8 keer in die brein verhoog, sonder om die anandamiedvlakke te beïnvloed.

 


 

9. Hoogs selektiewe remmers van monoasielglycerol lipase wat 'n reaktiewe groep draaasraw

 

Die endocannabinoïden 2-arachidonoyl gliserol (2-AG) en N-arachidonoyl ethanol amine (anandamide) hoofsaaklik afgebreek deur monoacylglycerol lipase (magl) en vetsuur amied hidrolase (FAAH), onderskeidelik. Die onlangse ontdekking van O-arylkarbamate soos JZL-184 as selektiewe MAGL-inhibeerders het funksionele ondersoek van 2-AG seinweë in vivo moontlik gemaak. Nietemin vertoon JZL-184 en ander gerapporteerde MAGL-inhibeerders steeds lae-vlak kruisreaktiwiteit met FAAH en perifere karboxyesterases, wat hul gebruik in sekere biologiese studies kan bemoeilik. Hier rapporteer ons 'n afsonderlike klas O-hexafluoroisopropyl (HFIP) karbamate wat MAGL in vitro en in vivo inhibeer met uitstekende sterkte en aansienlik verbeterde selektiwiteit, insluitende die vertoon van geen waarneembare kruisreaktiwiteit met FAAH nie. Hierdie bevindings noem HFIP-karbamate as 'n veelsydige chemotipe vir die inhibisie van MAGL en moedig die strewe na ander serienhidrolase-inhibeerders aan wat reaktiewe groepe dra wat ooreenstem met die strukture van natuurlike substrate.

 


 

10. Handleiding vir die koop van JW-642 MAGL-remmer stap vir stapaasraw

 

♦ Google AASraw, tree in www.aasraw.com.
♦ Soek JW-642 Powder (1416133-89-5) op AASraw
♦ Vind uit JW-642 poeier Windows XP, en skryf jou requirmnets neer.
♦ Ons kry jou e-pos en praat meer besonderhede met jou.
♦ Bevestig die bestelling, dan sal betaling gedoen word en ons sal later aflewering goedere reël.

 


 

0 Hou
13691 Views

Jy kan ook graag

Kommentaar gesluit.