AASraw vervaardig NMN- en NRC-poeiers in grootmaat!

Ceritinib (LDK378)

Waardering: kategorie:

Ceritinib word gebruik vir die behandeling van pasiënte met nie-kleinselle longkanker (NSCLC) wat positief is vir anaplastiese limfoom kinase (ALK) en wie se gewasse vorder of Crotinib (crizotinib) nie kan verdra nie.

Produk Beskrywing

Basiese eienskappe

Produk Naam Ceritinib (LDK378)
CAS nommer 1032900-25-6
Molekulêre formule C28H36CIN5O3S
Formule Gewig 558.135
Synonyms LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

voorkoms Wit tot geelwit poeier
Berging en hantering Stoor dit by kamertemperatuur en weg van oortollige hitte en vog.

 

Ceritinib (LDK378)Beskrywing

Ceritinib word gebruik vir die behandeling van pasiënte met anaplastiese limfoom tumor-positiewe (ALK +) metastatiese nie-kleinsel longkanker (NSCLC) wat vererger is of onverdraagsaam is vir crizotinib na behandeling met crizotinib.

Die chromosomale herrangskikkings wat die anaplastiese limfoom kinase (ALK) as onkogene drywer insluit, het die behandeling van nie-kleinsel longkanker deeglik verander. Gedurende die afgelope dekade het geteikende middels na vore gekom as 'n doeltreffende, persoonlike strategie vir ALK-herrangskikte nie-kleinsel longkanker. Die versnelde goedkeuring van kragtige ALK-remmers, soos crizotinib en meer onlangs ceritinib (LDK378), gebaseer op die goed ontwerpte fase I / II-proewe, is 'n belangrike sukses in kliniese kankernavorsing en dra 'n nuwe era van onkogeniese doeltreffende terapie by wat gekenmerk word deur elegante kliniese proefontwerp. ceritinib as 'n kragtige alternatief vir crizotinib vir ALK-herrangskikte nie-kleinsel longkanker word ook aangebied.

 

Ceritinib (LDK378)Meganisme van Aksie

Ceritinib word gebruik vir die behandeling van pasiënte met nie-kleinselle longkanker (NSCLC) wat positief is vir anaplastiese limfoom kinase (ALK) en wie se gewasse vorder of Crotinib (crizotinib) nie kan verdra nie.

Ceritinib is 'n selektiewe en kragtige remmer van anaplastiese limfoom kinase (ALK). In normale fisiologie funksioneer ALK as 'n belangrike stap in die ontwikkeling en funksie van senuweestelselweefsel. Chromosomale translokasie en samesmelting gee egter aanleiding tot 'n onkogene vorm van ALK wat geïmpliseer is by die progressie van NSCLC. Ceritinib werk dus om hierdie gemuteerde ensiem te inhibeer en die verspreiding van selle te stop, wat uiteindelik die vordering van kanker stop. Omdat ceritinib as 'n geteikende kankerterapie beskou word, is 'n FDA-goedgekeurde toets nodig om te bepaal watter pasiënte kandidate vir ceritinib het. Hierdie toets, ontwikkel deur Roche, is die VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay en word gebruik om ALK-positiewe NSCLC-pasiënte te identifiseer wat baat vind by ceritinib-behandeling.

 

Ceritinib (LDK378)Aansoek

Ceritinib is 'n anaplastiese limfoomkinase (ALK) -positiewe remmer wat hoofsaaklik gebruik word vir die behandeling van metastatiese NSCLC. Vroeër is dit slegs aangedui vir pasiënte wat bestand was teen crizotinib, 'n ander ALK-positiewe remmer, maar sedertdien is die gebruik daarvan uitgebrei na dien as 'n primêre opsie vir metastatiese NSCLC.

 

Ceritinib (LDK378)Newe-effekte en waarskuwing

Ernstige nadelige gevolge sluit in gastro-intestinale toksisiteit, hepatotoksisiteit, interstisiële longsiekte, langdurige QT-sindroom, hiperglisemie, bradikardie en pankreatitis.

Die mees algemene newe-effekte was diarree, naarheid, verhoogde lewerensieme, braking, buikpyn, moegheid, verminderde eetlus en hardlywigheid. As gevolg van die risiko van verhoogde lewerensieme, moet lewerfunksietoetse elke twee weke gedurende die eerste 9 weke van die behandeling gedoen word.

Laastens is ceritinib beide 'n substraat en 'n kragtige remmer van die ensiem CYP3A4, dus moet medisyne noukeurig gemonitor word wat met ceritinib in wisselwerking kan tree.

 

Bel ook dadelik u dokter as u:

▪ ernstige diarree;

▪ hoofpyn, verwarring, verandering in geestesstatus, visieverlies, aanvalle (stuiptrekkings);

▪ min of geen urinering nie;

▪ ongewone bloeding (neusbloeding, swaar menstruele bloeding) of enige ander bloeding wat nie sal ophou nie;

▪ tekens van maagbloeding - bloedige of teeragtige stoelgang, hoes van bloed of braaksel wat soos koffiegronde lyk;

Hartprobleme - pyn op die bors, pyn in die kakebeen of skouer, swelling, vinnige gewigstoename, kortasem gevoel;

▪ tekens van bloedklont - skielike gevoelloosheid of swakheid, probleme met sig of spraak;

Lewerprobleme - donker urine, kleikleurige stoelgang, geelsug (vergeling van die vel of oë);

▪ lae kalsiumvlak - spierspasmas of sametrekkings, gevoelloosheid of tintelende gevoel (rondom u mond of in u vingers en tone);

▪ verhoogde bloeddruk - erge hoofpyn, dowwe gesig, geklopte nek of ore, angs, neusbloeding.

U kankerbehandelings kan vertraag of permanent gestaak word as u sekere newe-effekte het.

 

verwysing

[1] “Zykadia (ceritinib) kapsules, vir mondelinge gebruik. Volledige voorskrifinligting ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Besoek op 14 Februarie 2017.

[2] “Internasionale nie-eiename vir farmaseutiese stowwe (INN). Aanbevole internasionale nie-eiename: Lys 71 ”(PDF). Wêreld-Gesondheidsorganisasie. 2014. bl. 79. Besoek op 14 Februarie 2017

[3] "FDA keur Ceritinib goed vir ALK-positiewe longkanker". Medscape. 29 April 2014.

[4] “Voorgeskrewe data” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Besoek 2019-06-12.

[5] “FDA brei Ceritinib-goedkeuring vir longkanker uit”. Nasionale Instituut vir Kanker. 27 Junie 2017.