AASraw vervaardig NMN- en NRC-poeiers in grootmaat!

Erlotinib

Waardering: kategorie:

Erlotinib, wat onder andere onder die handelsnaam Tarceva verkoop word, is 'n medikasie wat gebruik word vir die behandeling van nie-kleinsel longkanker (NSCLC) en pankreaskanker. Spesifiek word dit gebruik vir NSCLC met mutasies in die epidermale groeifaktor-reseptor (EGFR) - óf 'n exon 19-delesie (del19) óf exon 21 (L858R) substitusiemutasie - wat na ander dele van die liggaam versprei het.

Produk Beskrywing

Basiese eienskappe

Produk Naam Erlotinib
CAS nommer 183321-74-6
Molekulêre formule C22H23N3O4
Formule Gewig 393.443
Synonyms CP-358774;

OSI774;

Erlotinib gratis basis;

183321-74-6.

voorkoms Wit tot geelwit kristallyne poeier
Berging en hantering Droog, donker en by 0 - 4 C vir kort termyn (dae tot weke) of -20 C vir lang termyn (maande tot jare).

 

Erlotinib Beskrywing

Erlotinib, wat onder andere onder die handelsnaam Tarceva verkoop word, is 'n medikasie wat gebruik word vir die behandeling van nie-kleinsel longkanker (NSCLC) en pankreaskanker. Dit word spesifiek gebruik vir NSCLC met mutasies in die epidermale groeifaktor-reseptor (EGFR) - óf 'n exon 19-deletie (del19) óf exon 21 (L858R) substitusiemutasie - wat na ander dele van die liggaam versprei het. Dit word per mond geneem.

Erlotinib is 'n kinazolien-afgeleide produk met antineoplastiese eienskappe. Om mee te ding met adenosientrifosfaat, bind erlotinib omkeerbaar aan die intrasellulêre katalitiese domein van epidermale groeifaktor-reseptor (EGFR) -tirosienkinase, wat EGFR-fosforilasie omkeerbaar inhibeer en die seinoordraggebeurtenisse en tumorige effekte wat verband hou met EGFR-aktivering blokkeer.

Erlotinib is in 2004 vir mediese gebruik in die Verenigde State goedgekeur. Dit is op die Wêreldgesondheidsorganisasie se lys van noodsaaklike medisyne, wat die veiligste en doeltreffendste medisyne bevat wat nodig is in 'n gesondheidstelsel.

 

Erlotinib Meganisme van aksie

Erlotinib is 'n inhibitor van die epidermale groeifaktor-reseptor (EGFR-remmer). Die middel volg op Iressa (gefitinib), wat die eerste middel van hierdie tipe was.

Erlotinib is spesifiek gerig op die tyrosienkinase van die epidermale groeifaktor-reseptor (EGFR), wat baie uitgedruk word en soms in verskillende vorme van kanker gemuteer word. Dit bind op 'n omkeerbare manier aan die adenosientrifosfaat (ATP) bindingsplek van die reseptor. Om die sein te kan oordra, moet twee EGFR-molekules bymekaarkom om 'n homodimer te vorm.

Hierdie gebruik dan die molekule ATP om mekaar te transfosforyleer op tyrosienreste, wat fosfotirosienreste genereer, die fosfotirosienbindende proteïene aan EGFR werf om proteïenkomplekse saam te stel wat seinkaskades na die kern oordra of ander sellulêre biochemiese prosesse aktiveer. Wanneer erlotinib aan EGFR bind, is die vorming van fosfotirosienreste in EGFR nie moontlik nie en die seinkaskades word nie begin nie.

Erlotinib is ook 'n tyrosinkinasereseptor-remmer wat gebruik word in die behandeling van gevorderde of metastatiese pankreas of nie-kleinsel longkanker. Erlotinib-terapie word geassosieer met kortstondige verhogings in die serumaminotransferase-vlakke tydens behandeling, en seldsame gevalle van klinies skynbare akute lewerbesering.

 

Erlotinib-aansoek 

Erlotinib is 'n omkeerbare remmer van die eerste generasie reseptortirosinkinase (saam met Gefitinib) wat hoofsaaklik op die epidermale groeifaktorreseptor (EGFR) inwerk, 'n lid van die ErbB-reseptorfamilie. Die geneesmiddel is in wisselwerking met sowel wilde tipe as mutasie EGFR. Die ErbB-familie kan homodimere of heterodimere vorm, wat dikwels geïmpliseer word in stroomaf effekte en patogenese van baie soorte karsinoom wat by mense bestudeer is. Reseptortirosien kinase-inhibeerders (TKI) voorkom die fosforilering van hul substraat in die sel sein sein. EGFR speel normaalweg 'n rol in baie sellulêre funksies, insluitend differensiasie, proliferasie en angiogenese, wat almal kenmerke van kanker is.

EGFR-mutasie in NSCLC is tipies 'n aktiverende mutasie. Sommige pasiënt-eienskappe wat die aanwesigheid van EGFR-mutasie meer waarskynlik maak, bevat geen geskiedenis van rookbevestigde adenokarsinoom deur histologiese analise, Asiatiese etnisiteit en vroulike geslag nie. Sekondêre mutasies in die EGFR kom gewoonlik voor, wat hierdie artikel hieronder beskryf.

 

Erlotinib newe-effekte en waarskuwing

Die volgende newe-effekte is algemeen vir pasiënte wat Erlotinib gebruik:

▪ Uitslag

▪ Diarree

▪ Swak eetlus

▪ Moegheid

▪ Kortasem

▪ Hoes

▪ Naarheid en braking

 

Hierdie newe-effekte kom minder voor by pasiënte wat Erlotinib ontvang:

▪ Infeksie

▪ Mondsere

▪ Jeuk

▪ Droë vel

▪ Oogirritasie

▪ Buikpyn

 

Nie alle newe-effekte word hierbo gelys nie. Sommige wat skaars is (kom voor by minder as 10% van die pasiënte) word nie hier gelys nie. U moet u gesondheidsorgverskaffer egter altyd in kennis stel as u ongewone simptome ervaar.

 

verwysing

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Erlotinib-gebaseerde dubbeldoelgerigte terapie teenoor erlotinib alleen in voorheen behandelde gevorderde nie-kleinsel longkanker: 'n meta-analise van 24 gerandomiseerde beheerde proewe. Oncotarget. 2017 31 Mei; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Resensie. PubMed PMID: 29069867; PubMed Sentraal PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib of Erlotinib vs chemoterapie vir EGFR-mutasie-positiewe longkanker: individuele pasiëntdata-meta-analise van algehele oorlewing. J Natl Kanker Inst. 2017 1 Junie; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Resensie. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Vergelyking van gefitinib, erlotinib en afatinib in nie-kleinsel longkanker: 'n Meta-analise. Int J Kanker. 2017 Junie 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 Maart. Resensie. PubMed PMID: 28295308.

[4] “Erlotinib (Tarceva) gebruik tydens swangerskap”. Drugs.com. 1 November 2019. Besoek op 23 Desember 2019.

[5] “Erlotinib Monografie vir Professionals”. Drugs.com. Besoek op 12 November 2019.

[6] “Tarceva- erlotinib hidrochloried tablet”. DailyMed. 12 Desember 2018. Besoek op 23 Desember 2019.

[7] “Pakket vir goedkeuring van geneesmiddels: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743”. Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie (FDA). 28 Maart 2005. Besoek op 23 Desember 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Epidermale groeifaktor reseptor tyrosien kinase as teiken vir kankerterapie". Dwelms. 60 Suppl 1: 15–23, bespreking 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.