Basiese eienskappecs

Produk Naam	Sunitinib Malate
CAS nommer	341031-54-7
Molekulêre formule	C22H27FN4O2
Molêre massa	398.474
Synonyms	557795-19-4; Sutent; Sunitinib-malaat; SU11248.
voorkoms	Wit poeier
Berging en hantering	Stoor dit by kamertemperatuur en weg van oortollige hitte en vog.

 

Sunitinib Malate Beskrywing

Sunitinib (bemark as Sutent deur Pfizer, en voorheen bekend as SU11248) is 'n mondelinge, klein-molekule, multi-teiken reseptor tyrosien kinase (RTK) remmer wat deur die FDA goedgekeur is vir die behandeling van niercelkarsinoom (RCC) en imatinib. -weerstandige gastro-intestinale stromale gewas (GIST) op 26 Januarie 2006. Sunitinib was die eerste kanker wat gelyktydig vir twee verskillende indikasies goedgekeur is.

 

Sunitinib Malate Mechanism of Action

Sunitinib inhibeer sellulêre sein deur veelvuldige reseptor tyrosien kinases (RTK's) te rig.

Dit sluit in alle reseptore vir bloedplaatjie-afgeleide groeifaktor (PDGF-Rs) en vaskulêre endoteliale groeifaktor reseptore (VEGFR's), wat 'n rol speel in beide tumor angiogenese en die verspreiding van tumorcellen. Die gelyktydige inhibisie van hierdie teikens verminder dus tumorvaskularisasie en veroorsaak apoptose van kankerselle en lei dus tot krimp van die gewas.

Sunitinib inhibeer ook CD117 (c-KIT), [2] die reseptortirosienkinase wat (as dit onbehoorlik geaktiveer word deur mutasie) die meeste gastro-intestinale stromaseltumore dryf. Dit word aanbeveel as 'n tweedelynterapie vir pasiënte wie se gewasse mutasies ontwikkel. in c-KIT wat hulle bestand is teen imatinib, of wat die geneesmiddel nie kan verdra nie.

 

Sunitinib Malate Aansoek

♦ Gastro-intestinale stromale gewas

Net soos RCC reageer GIST gewoonlik nie op standaard chemoterapie of bestraling nie. Imatinib was die eerste kankermiddel wat effektief vir metastatiese GIST was en het 'n belangrike ontwikkeling in die behandeling van hierdie seldsame maar uitdagende siekte verteenwoordig.

 

♦ meningioma

Sunitinib word bestudeer vir die behandeling van meningioom wat verband hou met neurofibromatose.

 

♦ Pankreas neuro-endokriene gewasse

In November 2010 het Sutent die goedkeuring van die Europese Kommissie gekry vir die behandeling van 'onherstelbare of metastatiese, goed gedifferensieerde pankreas-neuro-endokriene gewasse met siekteprogressie by volwassenes'.

 

♦ Nierkarsinoom

Sunitinib is goedgekeur vir die behandeling van metastatiese RCC. Ander terapeutiese opsies in hierdie omgewing is pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) en aldesleukin.

 

Sunitinib MalateNewe-effekte en waarskuwing

Sunitinib-newe-effekte word as ietwat hanteerbaar beskou en die voorkoms van ernstige newe-effekte is laag.

Die mees algemene newe-effekte wat verband hou met sunitinib-terapie is moegheid, diarree, naarheid, anoreksie, hipertensie, 'n geel verkleuring van die vel, reaksie van die hand-voetvel en stomatitis. In die placebo-beheerde fase III-GIST-studie het ongewenste voorvalle wat by Sunitinib meer plaasgevind het as placebo, diarree, anorexia, verkleuring van die vel, mucositis / stomatitis, astenie, veranderde smaak en hardlywigheid ingesluit.

Dosisreduksie was nodig by 50% van die pasiënte wat in RCC bestudeer is om die beduidende toksisiteite van hierdie middel te hanteer.

Ernstige (graad 3 of 4) newe-effekte kom voor by ≤10% van die pasiënte en sluit hipertensie, moegheid, astenie, diarree en chemoterapie-geïnduseerde akrale eriteem in. Laboratoriumafwykings wat verband hou met sunitinib-terapie sluit lipase, amilase, neutrofiele, limfosiete en bloedplaatjies in. Hipotireose en omkeerbare eritrositose word ook geassosieer met sunitinib.

 

verwysing

[1] Amerikaanse voedsel- en dwelmadministrasie (2006). "FDA keur nuwe behandeling vir gastroïntestinale en nierkanker goed".

[2] Hartmann JT, Kanz L (November 2008). "Sunitinib en periodieke haarversiering as gevolg van tydelike c-KIT-remming". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Argief van die oorspronklike op 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Februarie 2009). "Gastro-intestinale stromale tumor: 'n kliniese oorsig". Hematol. Oncol. Kliniek. Noord-Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Junie 2009). "Gevorderde gastro-intestinale stromale gewas in Europa: 'n oorsig van opgedateerde behandelingsaanbevelings". Kundige eerw. Kankerterapie. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Junie 2009). "Sunitinib in soliede gewasse". Geneesmiddels vir kundige opinies. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Voorskryf van inligting vir Sutent (sunitinib malate)”. Pfizer, Inc, New York, NY.

---