Basiese eienskappe

Produk Naam	TAK-438
CAS nommer	1260141-27-2
Molekulêre formule	C21H20FN3O6S
Formule Gewig	461.46
Synonyms	Vonoprazan-fumaraat; TAK-438; 1260141-27-2; Vonoprazan fumurate; TAK438.
voorkoms	Wit tot geelwit poeier
Berging en hantering	Droog, donker en by 0 - 4 C vir kort termyn (dae tot weke) of -20 C vir lang termyn (maande tot jare).

 

TAK-438 Beskrywing

TAK438, ook bekend as Vonoprazan Fumarate, is 'n nuwe medisyne vir die behandeling van suurverwante siektes met 'n nuwe werkingsmeganisme genaamd kalium-kompeterende suurblokkers (P-CAB's) wat die binding van kaliumione aan H +, K + -ATPase mededingend rem. ook bekend as die protonpomp) in die laaste stap van maagsuurafskeiding in gastriese pariëtale selle, beheer die afskeiding van die maagsuur. Dit bied 'n sterk en volgehoue ​​remming van suurafskeiding.

In gekweekte maagkliere het behandeling met TAK-438 gelei tot 'n langer en sterker remming van suurvorming. Die remming-effek van TAK-438 op suurafskeiding het gelyk of dit verband hou met gastriese pariëtale selfisiologie.

 

TAK-438 Meganisme van Aksie

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) is 'n piroolderivaat en kaliumkompeterende suurblokker (P-CAB) wat die kaliumbindingsplek van gastriese H (+), K (+) - ATPase, 'n belangrike ensiem in die proses mededingend blokkeer. van maagsuurafskeiding. Die verbinding kan in suuromgevings ophoop en behoort langer remming te bied as gevolg van 'n alkaliese pKa van 9.06.

In gekweekte maagkliere het behandeling met TAK-438 gelei tot 'n langer en sterker remming van suurvorming. Die inhibisie-effek van TAK-438 op suurafskeiding het blykbaar verband gehou met gastriese pariëtale selfisiologie.

 

TAK-438 Toepassing

TAK-438 (Vonoprazan fumarate of Vonoprazan) is 'n nuwe medisyne vir die behandeling van suurverwante siektes met 'n nuwe werkingsmeganisme genaamd kaliummededingende suurblokkers (P-CAB's) wat die binding van kaliumione aan H +, K + -ATPase mededingend inhibeer. (ook bekend as die protonpomp) in die finale stap van maagsuurafskeiding in gastriese pariëtale selle. Die geneesmiddel is goedgekeur in Japan vir die behandeling van suurverwante siektes, insluitend maagsweer, duodenale ulkus, refluksesofagitis en aanvulling op Helicobacter pylori-uitwissing in die geval van Helicobacter pylori gastritis.

 

TAK-438 newe-effekte en waarskuwing

Die algemene newe-effekte sluit in:

▪ diarree,

▪ naarheid en braking,

▪ hardlywigheid,

▪ buikpyn,

▪ veluitslag,

▪ sooibrand.

 

Dit is nie al die moontlike newe-effekte van TAK438 nie. Vra u dokter of apteker vir meer inligting. Bel u dokter vir mediese advies oor newe-effekte. U kan newe-effekte by die FDA op 1-800-FDA-1088 aanmeld.

 

verwysing

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Ontdekking van 'n nuwe pirroolderivaat 1- [5- (2-fluorfeniel) -1- (piridien-3-ylsulfoniel) -1H-pirrol-3-yl] -N-metielmetaanamien fumaraat (TAK-438) as 'n kaliummededingende suur blokker (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 Mei; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 April. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Hoë-deursigtingsifting van kaliummededingende suurblokkers. J Biomol-skerm. 2012 Feb; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 September. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterisering van 'n nuwe kaliummededingende suurblokker van die gastriese H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorfeniel) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmetanamine e monofumaraat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 9. Aug. PubMed PMID: 21828261; PubMed Sentraal PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. 'n Studie wat die antisekretoriese effek van TAK-438, 'n nuwe kaliummededingende suurblokker, met lansoprazol by diere vergelyk. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16. Maart PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. 'n Vergelykende studie oor die werkingswyses van TAK-438, 'n nuwe kaliummededingende suurblokker, en lansoprazool in primêre gekweekte maagkliere van die konyn. Biochem Pharmacol. 2011 1 Mei; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Maart 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorfenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamine e monofumaraat (TAK-438), 'n nuwe en kragtige kalium-kompeterende suurblokker vir die behandeling van suurverwante siektes. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Okt; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 12 jul. PubMed PMID: 20624992.

---